Sulfonylmočoviny: účinky liekov, vedľajšie účinky, dávkovanie a použitie

Účinky Sulfonylmočoviny (ATC A10BB) majú antidiabetické, antihyperglykemické a inzulínové sekretagogické vlastnosti. Aktívne zložky 1. generácie: tolbutamid, acetohexamid, tolazamid (všetky off-label). Chlórpropamid (Diabiformin, mimo obchodu). 2. generácia: Glibenklamid (Daonil, generický). Glibornurid (glutril, mimo štítku). Glipizid (Glibenese, mimo obchodu) Gliklazid (Diamicron / -MR, generický). 3. generácia: Glimepirid (Amaryl, generický). Porov. Diabetes mellitus typu 2, glinidy

Agonisty GLP-1 receptora

Produkty Prvým schváleným agentom v skupine agonistov receptora GLP-1 bol exenatid (Byetta) v USA v roku 2005 a v mnohých krajinách a EÚ v roku 2006. Medzitým bolo zaregistrovaných niekoľko ďalších liekov (pozri nižšie) . Tieto lieky sú tiež známe ako inkretínové mimetiká. Sú komerčne dostupné ako… Agonisty GLP-1 receptora

Inhalačný inzulín

Produkty Inhalačný inzulínový prípravok obsahujúci rýchlo pôsobiaci ľudský inzulín bol schválený v USA v roku 2014 (Afrezza, prášková inhalácia). Droga ešte nebola zaregistrovaná v mnohých krajinách. Prvý inhalačný inzulín Pubizer Exubera bol z komerčných dôvodov stiahnutý z trhu v roku 2007; pozri Exubera. Štruktúra a vlastnosti Ľudský inzulín (C257H383N65O77S6, Mr… Inhalačný inzulín

Lixisenatid

Produkty Lixisenatide bol schválený ako subkutánny injekčný roztok v EÚ v roku 2012, v USA v roku 2016 a v mnohých krajinách v roku 2017 (Lyxumia). Lixisenatid sa tiež kombinuje s inzulínom glargínom; pozri iGlarLixi (Suliqua). Štruktúra a vlastnosti Lixisenatid je peptid a analóg GLP1 44 aminokyselín, ktoré, podobne ako exenatid,… Lixisenatid

liraglutid

Výrobky Liraglutid bol schválený v mnohých krajinách v roku 2009 ako injekčný roztok v naplnenom pere (Victoza). V roku 2014 bola vydaná kombinácia s fixnou dávkou s inzulínom degludec (Xultophy); pozri IDegLira. V roku 2016 bola Saxenda zaregistrovaná na liečbu nadváhy a obezity. Jeho príbuzný nástupca, semaglutid, na rozdiel od liraglutidu, musí byť injekčne podaný iba… liraglutid

Empagliflozín

Produkty Empagliflozin je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet. Bol schválený v EÚ, USA a mnohých krajinách v roku 2014 (Jardiance). Empagliflozín sa tiež kombinuje fixovaný s metformínom (Jardiance Met), ako aj s linagliptínom (Glyxambi). Trijardy XR je fixná kombinácia empagliflozínu, linagliptínu a metformínu. Štruktúra a vlastnosti… Empagliflozín

Glibenklamid

Produkty Glibenclamide je komerčne dostupný vo forme tabliet (Daonil, generiká). Od roku 1970 je schválený v mnohých krajinách a používa sa aj vo fixnej ​​kombinácii s metformínom (Glucovance). Štruktúra a vlastnosti Glibenklamid (C23H28ClN3O5S, Mr = 494.0 g/mol) je sulfonylmočovina. Existuje vo forme bieleho kryštalického prášku, ktorý je prakticky nerozpustný vo vode. Účinky… Glibenklamid

Glinidy (meglitinidy): lieky na cukrovku

Produkty Glinidy sú komerčne dostupné vo forme tabliet. Repaglinid (NovoNorm, USA: 1997) bol v mnohých krajinách schválený ako prvý v roku 1999 a nateglinid (Starlix) bol schválený o rok neskôr v roku 2000. Štruktúra a vlastnosti Glinidy sa štrukturálne líšia od derivátov sulfonylmočoviny. Tiež sa označujú ako meglitinidové analógy. Repaglinid je karbamoylmetylbenzoová… Glinidy (meglitinidy): lieky na cukrovku

Tiazolidíndióny (glitazóny)

Účinky Glitazóny sú antidiabetické, antihyperglykemické a antihyperglykemické, tj. Znižujú inzulínovú rezistenciu. Glitazóny sú selektívne a účinné agonisty jadrového PPAR-y. Zlepšujú kontrolu glykémie zvýšením citlivosti na inzulín v tukovom tkanive, kostrovom svale a pečeni. Indikácie Diabetes mellitus 2. typu Účinné látky Pioglitazón (Actos) Rosiglitazón (Avandia, mimo označenia). Troglitazon (Rezulin, mimo obchod, pečeň… Tiazolidíndióny (glitazóny)

Tofogliflozín

Produkty Tofogliflozin boli schválené v Japonsku v roku 2014 (pôvodná registrácia, Apleway, Deberza). Droga nie je v súčasnosti registrovaná v mnohých krajinách. Štruktúra a vlastnosti Tofogliflozín (C22H26O6, Mr = 386.4 g/mol) Účinky Tofogliflozín má antidiabetické a antihyperglykemické vlastnosti. Je to selektívny inhibítor sodíkovo-glukózového ko-transportéra 2 (SGLT2). Tento transportér je zodpovedný za reabsorpciu ... Tofogliflozín

Inzulín Aspart

Produkty Inzulín aspart sa predáva ako injekčný (NovoRapid, USA: NovoLog). V mnohých krajinách je schválený od roku 1999. Fixná kombinácia IDegAsp (inzulín aspart + inzulín degludek, Ryzodeg) bola zaregistrovaná v mnohých krajinách a v EÚ v roku 2013. V roku 2017 bol Fiasp ultra rýchly, veľmi rýchlo pôsobiaci. inzulín aspart, bol tiež schválený. S… Inzulín Aspart

Inzulín Degludec

Produkty Insulin degludec je komerčne dostupný vo forme injekčného roztoku (Tresiba). Je tiež kombinovaný fixovaný s inzulínom aspartom (Ryzodeg, pozri pod IDegAsp). V mnohých krajinách bol novo schválený v marci 2013. V roku 2014 bola zaregistrovaná fixná kombinácia s liraglutidom (Xultophy); pozri pod IDegLira. Štruktúra a vlastnosti Inzulín degludek má v podstate ... Inzulín Degludec