Dietylkarbamazín: Účinky, použitie a riziká

Každý, kto trpí ochorením na červy, sa nemôže vyhnúť dietylkarbamazínu. Účinná látka je v skutočnosti taká dôležitá, že ju WHO (World zdravie Organizácia). To nie je prekvapujúce, pretože dobrých 200,000 XNUMX ľudí každý rok stále zomiera na choroby červami.

Čo je to dietylkarbamazín?

Dietylkarbamazín je účinný proti určitým typom napadnutia parazitickými červami, a preto je klasifikovaný ako antihelmintikum. Dietylkarbamazín je chemicky derivát piperazínu. Je účinný proti určitým typom napadnutia parazitickými červami, a preto je klasifikovaný ako antihelmintikum. Vždy sa podáva ako citrát. Dietylkarbamazín citrát je biela kryštalická látka prášok s bod topenia asi 138 ° C. Je veľmi dobre rozpustný v voda. Je veľmi dobre rozpustný v voda, ale iba mierne rozpustný v alkohol (1 g v 35 ml). Pomerne rýchlo absorbuje vzdušnú vlhkosť. Účinná látka bola prvýkrát patentovaná v roku 1949 americkou spoločnosťou Cyanamid. Dietylkarbamazín cirkuluje pod obchodnými názvami Hetrazan, Carbilazine, Caricide, Cypip, Ethodryl, Notézine, Spatonin, Filaribits a Banocide Forte. Zvyčajné dávkové formy sú tablety 50 mg alebo suspenzie 24 g / ml.

Farmakologický účinok

Dietylkarbamazín sa po perorálnom užití takmer úplne vstrebáva v čreve a distribuuje sa do všetkých oblastí tela okrem tukových tkanív. Maximálne krv koncentrácie je prítomný po 1-2 hodinách. Ako molekula pôsobí proti červom, nie je úplne pochopené; jedným z predpokladov je, že dietylkarbamazín účinkuje podobne ako nikotín na centrálnej nervový systém parazitov, čím ich paralyzuje. Ďalej sa predpokladá, že povrchová štruktúra červov sa mení tak, aby ich vlastné fagocyty tela mohli ľahšie rozpoznať a eliminovať. Účinná látka sa rýchlo spracováva a vylučuje hlavne obličkami. Počas prvých 24 hodín po požití 70% z dávka sa už zistí v moči, z toho 10 - 25% je v nezmenenej forme.

Lekárske použitie a použitie

V zásade sa dietylkarbamazín môže používať iba proti určitým typom červov. Jedná sa o takzvané filariae, ktoré patria do skupiny nití (hlíst). Tieto parazity zamorujú človeka ako hostiteľa, ale nereprodukujú sa v ňom - ​​označuje sa to ako zamorenie. Najrozsiahlejšou oblasťou použitia je loiáza, choroba tropických červov u ľudí spôsobená filiárnou Loa loa. Podľa odhadov WHO je na celom svete infikovaných približne 13 miliónov ľudí. Dietylkarbamazín sa tu môže používať ako na dočasnú prevenciu (profylaxiu), tak na liečbu. Droga bola zaujímavá aj pre majiteľov psov, pretože je účinná proti skorým larválnym štádiám Dirofilaria immitis. Tento nematód je prenášaný komármi a infikuje psa srdce, kde sa vyvíjajú 20 - 30 cm dlhé dospelé (dospelé) srdcovky. Medzitým však v Nemecku už nie sú povolené prípravky na báze dietylkarbamazínu. Pri onchocerkóze bola účinnosť opísaná iba proti mikrofiláriám, veľmi skorým larválnym štádiám nematód. Choroba sa vyskytuje v tropických oblastiach Afriky a Ameriky a je spôsobená vláknami druhu Onchocerca volvulus. V asi 10% prípadov to vedie k slepota, známy ako riečna slepota. WHO okrem iného odporúča: správa dietylkarbamazínu v kombinácii s praziquantel na boj s červovými infekciami u ľudí. To umožňuje pokryť široké spektrum červov - čo je také dôležité, pretože často nie je možné určiť presný patogén alebo patogény. Dietylkarbamazín sa nepodáva v prípade poškodenia obličiek (renálna insuficiencia) a močových alkalóza.

Riziká a vedľajšie účinky

Charakteristickými vedľajšími účinkami dietylkarbamazínu sú poruchy a nadmerná reakcia imunitný systém, ktoré sú obzvlášť časté pri liečbe onchocerkózy. Medzi ne patrí svrbenie, horúčkaa vážne bolesť hlavy. Medzi ďalšie vedľajšie účinky patrí nevoľnosť, zvracanie, pocit tlaku v bruchu, závraty a únava. Lapanie po dychu, kašeľ, zrýchlený tep (tachykardia) a boli tiež hlásené proteinúria (zvýšené vylučovanie bielkovín močom). Všetky tieto príznaky možno vysvetliť prudkým nárastom koncentrácie toxických odpadových produktov zo zabíjania a rozkladu červov. Vedľajšie účinky sa vyskytujú niekoľko hodín po správa ale zvyčajne zmiznú asi po piatich dňoch.